首先，膽固醇是維生素D等激素合成的起始物質，因此可以作為原料使用。

   其次，膽固醇可以作為藥用輔料使用，用作乳化劑或者脂質體膜成分，給藥途徑包括外用、口服、或者注射。中國藥典、歐洲藥典、美國藥典、日本藥典等均收載了多種級別和來源的膽固醇。

 

來源：需標明具體來源，如牛腦、脊髓、羊毛脂或者雞蛋

含量：膽固醇不低于95.0%

CHOLESTEROL,P1873-1874,European pharmacopoeia 8.0

 

來源：系動物器官提取、精制而得

含量：膽固醇不少于于95.0%

類別：藥用輔料，乳化劑和軟膏基質等

膽固醇,P540,中國藥典2015年版四部

 

來源：羊毛脂

含量：膽固醇99.0-101.0%

CHOLESTEROL FOR PARENTERAL USE,P1874-1876,European pharmacopoeia 8.0

   注射用膽固醇是脂質體藥物制劑過程中的重要輔料。磷脂是構成雙分子層的物質基礎，理論上，只要有磷脂的存在，就能形成脂質體。然而，我們知道，磷脂長長的?；溇哂蟹浅姷牧鲃有?，就像海浪中的水草，時刻處于搖擺狀態(tài)。雖然這種流動性賦予了脂質體良好的柔韌性和變形性，但同時，也使得膜的通透性非常高。這就意味著，脂質體內外的物質交換變得非常容易。而當脂質體用以包載藥物時，這種過高的通透性將使得藥物輕易從內水相中“逃逸”，載藥量下降。在磷脂中添加少量的膽固醇調節(jié)膜的流動性，是人們從大自然中學來的一項技能。生物膜中存在大量的膽固醇，除了承擔一定的生理功能，更重要的就是參與生物膜的結構功能。如果將構成雙分子層的整齊排列的磷脂分子形容成柵欄，膽固醇就像捆綁柵欄的繩索，讓磷脂分子間的結合更加緊密和牢固，讓脂質體更加穩(wěn)定。事實證明，在制備脂質體時添加30-50%的膽固醇，可以極大的提高脂質體的載藥量和穩(wěn)定性。

部分脂質體藥物中膽固醇的用量

藥物商品名	通用名	膽固醇用量
DOXIL	鹽酸多柔比星脂質體注射液	3.19 mg/mL
AmBisome	兩性霉素B脂質體凍干粉	52mg/瓶
EXPAREL	布比卡因多囊脂質體混懸液	8.2mg/ml
Oniivyde	伊立替康脂質體注射液	2.22mg/ml

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