AVT今年新出爐的系列報告《全球臨床在研脂質(zhì)體項目簡介》小伙伴們反饋甚好，如果還沒有來得及了解也沒關(guān)系，接下來的一段時間里艾偉拓小編會在公眾號上逐一給大家介紹這些項目。今天咱們就從2017年獲FDA批準(zhǔn)開展III期臨床試驗的紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTAG-1開始吧。

    由德國MediGene公司開發(fā)（現(xiàn)與臺灣SynCore公司共同開發(fā)）的紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTAG-1，是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同，腫瘤內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層，因而會形成具有較大負電荷的細胞表面。這樣，帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負電荷的腫瘤新生血管內(nèi)皮細胞上，即只破壞腫瘤新生血管，而不攻擊健康血管。血管內(nèi)皮細胞是腫瘤生長必不可少的，因此EndoTAG-1可有效抑制腫瘤的生長。其在美國及歐洲皆有孤兒藥認證。

    EndoTAG-1的正電性是由處方中的陽離子脂質(zhì)DOTAP所提供。 此外，處方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹，兩種磷脂輔料的用量比大概為10：9（摩爾比），最終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。

    該項目現(xiàn)已完成肝癌等適應(yīng)癥的II期臨床實驗， 目前正在進行三陰性乳腺癌和胰腺癌的全球III期臨床實驗。 現(xiàn)有的III期臨床數(shù)據(jù)很樂觀，OS及PFS等指標(biāo)與對照組相比均有顯著提高，是獲批上市預(yù)期較好的一款產(chǎn)品。

    原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產(chǎn)品EndoTAG-2，包載遞送羧酸鹽型喜樹堿藥物，是一款基于拓撲異構(gòu)酶I抑制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質(zhì)體產(chǎn)品。這一平臺技術(shù)值得大家關(guān)注。